|
熊果苷是酪氨酸酶抑制劑，主要阻斷多巴及多巴醌的合成，從而遏制黑色素的生成，因而具有皮膚增白作用。20世紀90年代，熊果苷由日本資生堂化妝品株式會社作為化妝品美白劑首先推出，它是繼γ-半胱氨酸和曲酸等美白劑之后又一個美白劑。不僅對雀斑、老年斑、黃褐斑有消褪作用，而且對皮膚的滋潤、皮膚灼傷后的愈合和粉刺等也頗有療效。根據(jù)西安綠天生物技術(shù)有限公司做的調(diào)查報告顯示:發(fā)達國家美白護膚市場75%含有熊果苷成分。
目前市場上這兩種熊果苷的價格相差甚遠，α-熊果苷比β-熊果苷價格高出很多，最高單價4000元/kg，這主要是因為β-熊果苷是通過化學(xué)合成法得到，而α-熊果苷只能通過酶合成法（即：微生物發(fā)酵法）制備。除了工藝上的差別，α-熊果苷相對β-熊果苷而言，更易溶于水且耐高溫，光穩(wěn)定性好，在安全劑量內(nèi)無細胞毒性，且抑制黑色素生成的效果比β-熊果苷強10倍，所以高級美白類化妝品一般選用α-熊果苷。
整理了β-熊果苷和α-熊果苷的穩(wěn)定性、有效性、安全性實驗數(shù)據(jù)羅列如下，給兩者在美白化妝品中的應(yīng)用做個參考。
1.穩(wěn)定性
β-熊果苷和α-熊果苷都是氫醌的衍生物，會在一定條件下分解為氫醌，而氫醌在化妝品中屬禁用物質(zhì)，所以確保應(yīng)用到美白產(chǎn)品里的熊果苷的穩(wěn)定性尤為必要。
β-熊果苷在高于50℃時會分解產(chǎn)生氫醌，在強酸強堿條件下亦會分解產(chǎn)生氫醌。此外，β-熊果苷可被人表皮微生物和β-葡萄糖苷酶水解為氫醌，且酸性環(huán)境和人工汗液可促進β-葡萄糖苷酶對β-熊果苷的水解，其中人工汗液促進作用更強。因此，在使用過程中應(yīng)注意盡量避免這些不利因素，從而保證其使用的安全性和有效性。
在化妝品的基礎(chǔ)環(huán)境下，溫度對α-熊果苷穩(wěn)定性影響不大，當溫度達到100℃左右時，α-熊果苷溶液中依然沒有檢出氫醌；在pH = 5.2以及pH = 8.0條件下，α-熊果苷溶液中也未檢出氫醌，但在pH = 1.0以及pH = 13.0的條件下，α-熊果苷溶液中有氫醌檢出；在避光條件下保存72h后，α-熊果苷溶液中沒有氫醌檢出，而在曝光條件下保存的α-熊果苷溶液中有氫醌檢出，同時，在紫外線照射條件下，α-熊果苷中檢出氫醌明顯。所以在研制及應(yīng)用含α-熊果苷的系列產(chǎn)品時應(yīng)注意避開強酸強堿環(huán)境及紫外線的照射。
從以上分析可以看出，α-熊果苷比β-熊果苷更穩(wěn)定。
2.有效性
有學(xué)者比較了α-熊果苷和β-熊果苷對來自蘑菇和小鼠黑色素瘤酪氨酸酶活性的影響，結(jié)果表明β-熊果苷抑制來自蘑菇和小鼠黑色素瘤的酪氨酸酶，機制為非競爭性抑制，而α-熊果苷僅抑制黑色素瘤的酪氨酸酶，其機制推測為混合型抑制。且α-熊果苷的抑制強度為β-熊果苷的10倍。
3.安全性
另有學(xué)者在用培養(yǎng)的B16黑色素瘤細胞研究兩個化合物對黑色素合成的抑制作用時，發(fā)現(xiàn)α-熊果苷具有與β-熊果苷相似的作用，但濃度為1mmol/L時，未見α-熊果苷抑制黑色素細胞的生長，而β-熊果苷在同樣濃度時出現(xiàn)了明顯的抑制，破壞了黑色素細胞的增殖功能，提示細胞毒性不容忽視。
黑色素細胞的代謝若是受到破壞或抑制，會產(chǎn)生一些疾病，例如遺傳疾病白化癥，與一種稱為黑色素細胞瘤（melanoma）的惡性腫瘤。由此可見，α-熊果苷比β-熊果苷具有更高的安全性。
從上面的論述可以看出，α-熊果苷的穩(wěn)定性、抑制酪氨酸酶的強度和安全性都大大優(yōu)于β-熊果苷，α-熊果苷的價格比β-熊果苷高出好多倍也就好理解了吧！
|
